フェブリク®錠(フェブキソスタット)について

例によって勉強会があったので、まとめを。
 高尿酸血症治療剤であり、要するに従来のザイロリック®等(成分名:アロプリノール)にいくつかある欠点(というか注意事項)を潰したものといったところ。

特徴として

  • 1日1回投与。
  • 高度の腎機能低下例でなければ、減量の必要がない。
  • 重篤な副作用は今のところ、アロプリノールに比較して少ない。
  • (作用機序はキサンチンオキシダーゼ阻害だが、フェブキソスタット自体はプリン型ではない。)
  • 粉砕、簡易懸濁は可能…らしい。

…と、いった具合で特に欠点らしい欠点がない。

何となく気になった点としては、

  • 副作用を全体的に見ると、発現率的には多い?
    フェブリク®は1027例中228例(22.2%) 
     1~5%未満で肝機能障害、関節痛

    ザイロリック®は2866例中118例(4.12%)
     0.1~5%未満で発疹、消化器症状、全身倦怠感、脱毛

    (ただ、副作用のパターンは違うので、アロプリノールで発疹などが出る例では切り替えが有効と思われる。)

通常の用法は1日1回投与。
 痛風は、初期に尿酸値を急激に下げると発作を誘発してしまうという特徴があるので、用量は徐々に増やすという方式。

  • 新規治療例では10mgで2週間→20mgで4週間→40mgで維持(適宜増減、最大60mg)
    ちなみに、20mgで目標値が達成できる様な例であれば、20mgで維持で良いらしい。
  • 他剤からの切り替え例では20mgで4週間→40mgで維持(適宜増減、最大60mg) ただし、不安要素があれば10mgで2週間から開始。
  • 高度の腎機能低下例(eGFR<30)では、10mgから開始して、後は様子を見て調節とのこと。(一応、通常例の半量らしいが、特に指針はないらしい)
  • 透析例はデータが3例しかないらしく、まだなんとも言えない。(蛋白結合率は高いとのこと)

併用禁忌はキサンチンオキシダーゼ絡みでロイケリン®、イムラン®/アザニン®

投与中は肝機能、甲状腺機能、過敏症(特に発疹などの皮膚症状)、キサンチンオキシダーゼ絡みの併用薬(併用注意はビダラビン®、ジダノシン®)に留意するように、とのこと。

参考
 帝人ファーマ http://www.teijin-pharma.co.jp/

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